Пандемия коронавируса уже два года держит в заложниках человечество, и только недавно ученым из нескольких стран удалось подойти вплотную к созданию специфического противовирусного препарата, который будет преодолевать Сovid-19.
Осенью текущего года три фармацевтические компании – AstraZeneca, Pfizer и Merck&Co заявили, что их разработки показали эффективность против коронавируса. Эти три препарата имеют разное действие, однако каждый из них, по крайней мере, по имеющимся ныне данным исследований, существенно снижает риск тяжелого течения болезни и смерти.
Особое внимание сейчас стоит уделить молнупиравиру компании Merck&Co, поскольку он уже официально разрешен для использования. Великобритания стала первой страной, которая одобрила противовирусную таблетку от Merck&Co. Препарат молнупиравир теперь разрешен для применения у людей с легкой и средней тяжестью Covid-19 и, по крайней мере, при одном из факторов риска развития тяжелого заболевания у людей пожилого возраста, при сопутствующих заболеваниях и прочем.
Британский министр здравоохранения Саджид Джавид назвал день, когда препарат разрешили для использования, «историческим для страны», пишет ВВС. По словам чиновника, лечение «изменит правила игры» для пациентов с ослабленной иммунной системой.
Что такое молнупиравир
Молнупиравир — химическое название препарата, который сначала разрабатывали как средство для лечения гриппа, однако с 2020-го исследования перепрофилировали. Препарат принимается перорально в капсулах, подавляет репликацию SARS-CoV-2, коронавирус, который вызывает Covid-19, по механизмам, известным как «смертельный мутагенез». Простыми словами, лекарства нарушают механизм, воспроизводящий генетический материал вируса, вследствие копии вируса получаются дефектными.
Препарат был разработан в университете Эмори, компанией, специализирующейся на инновационных препаратах Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE). Позже права на него приобрела компания Ridgeback Biotherapeutics, базирующаяся в Майами. Именно она впоследствии начала сотрудничать с Merck&Co в дальнейшем исследовании и маркетинге препарата.
Молнупиравир
Химическая формула препарата: C13H19N3O7
Официальное название: MK — 4482 или EIDD-2801
Как измерить эффективность?
Промежуточный анализ данных рандомизированного исследования показал, что препарат снизил риск госпитализации примерно на 50%. Об этом сообщила Merck в заявлении от 1 октября. Из 385 пациентов, получавших препарат, 28 или 7,3% были госпитализированы. Для сравнения: из 377 человек, получавших плацебо во время исследования, в больницы попало 53 (14,1%).
Цифры смертности еще показательнее. В течение 29 дней исследования не было зарегистрировано ни одной смерти у пациентов, получавших молнупиравир, а вот в группе плацебо умерло восемь. Исследование было относительно небольшим, и потребовались более подробные данные. Но результаты были настолько обнадеживающими, что испытания остановили и начали процесс получения разрешения от регуляторов.
На конференции в сентябре компания заявила, что ранние исследования показали, что молнупиравир может препятствовать самым распространенным вариантам SARS-CoV-2, включая «дельту» и «гамму».
Чем молнупиравир отличается от других препаратов
Главное преимущество молнупиравира заключается в том, что его принимают в таблетках, что дает возможность пациентам лечиться дома. Для сравнения можно применить противовирусный ремдезивир Gilead Sciences Inc., а также моноклональные антитела, вводимые в вену. Обычно это делается в больнице или клинике, где инфицированные люди рискуют передать вирус медицинскому персоналу и другим пациентам.
Моноклональные антитела – белки, разработанные в лаборатории из одной клетки, которые имитируют способность иммунной системы бороться с инфекцией Covid-19. Лекарства с моноклональными антителами можно назначать пациентам с Covid-19, что не нуждаются в кислороде, но относятся к группе высокого риска тяжелого течения болезни.
Молнупиравир также, вероятно, будет дешевле, пятидневный курс будет стоить около $700 на пациента – треть стоимости лечения моноклональными антителами.
Безопасные, хорошо переносимые, доступные и простые в применении противовирусные средства являются идеальными средствами, поскольку они непосредственно противодействуют вирусу, ограничивая поражение организма и продолжительность болезни. Стероиды и разбавители крови, которые, как было показано, улучшают выживание госпитализированных пациентов, не борются непосредственно с вирусом; скорее они предотвращают ухудшение симптомов Covid-19.
Как вводить препарат
Молнупиравир нужно принимать перорально каждые 12 часов в течение пяти дней взрослым с легкой и средней тяжестью Covid-19. Исследование, проведенное в 2021 году, показало, что препарат оказывал незначительное действие, когда его вводили пациентам, уже госпитализированным с тяжелым заболеванием. Сейчас продолжается исследование относительно того, можно ли его использовать для предотвращения распространения SARS-CoV-2 в домохозяйствах, где один или несколько членов болеют Covid-19. Окончательных данных пока нет.
Побочные эффекты
Лишь 1,3% участников, принимавших молнупиравир, прекратили терапию из-за побочной реакции. А вот в группе плацебо тех, кто получил «нежелательные последствия», оказалось 3,4%.
Однако разработчики признают, что молнупиравир нужно будет протестировать на значительно большей группе пациентов, чтобы правильно определить его безопасность. Людям, участвовавшим в исследовании, рекомендовали воздерживаться от гетеросексуального секса или использовать контрацепцию. Хотя это обычная практика с некоторыми другими лекарственными средствами, такими как химиотерапия. Такая оговорка гласит, что молнупиравир может вызвать врожденные дефекты, если кто-то забеременеет.
Спрос и предложение
Merck предполагает изготовить 10 млн. курсов лечения до конца текущего года. Более масштабное производство запланировано на 2022 год. В июне производитель лекарств согласился на сделку с США на $1,2 млрд., согласно которой страна получит 1,7 млн. курсов лечения однократно.
В настоящее время Управление по продовольствию и медикаментам США (FDA) рассматривает разрешение на экстренное использование или одобрение. Великобритания уже объявила о сделке на 480 тыс. курсов таблеток. Merck также имеет соглашения с другими правительствами, ожидающими разрешения от управления. Например, Австралия заказала 300 тыс. доз.
В апреле производитель лекарств объявил о добровольных лицензионных соглашениях с производителями генериков в Индии, чтобы ускорить доступность молнупиравира в более чем 100 странах с низким и средним уровнем дохода, как только лекарства получат необходимые одобрения.
Перспективы в разработках лечения от Pfizer
Существуют альтернативы молнупиравиру. Американская компания Pfizer заявила, что созданная его специалистами пилюля против коронавируса снижает на 89% риск смерти и госпитализации среди уязвимых взрослых пациентов. Такие результаты показало клиническое исследование среди 1219 не вакцинированных взрослых. Паксловид (такое название получил препарат) предназначен для пожилых людей и имеющих более высокий риск тяжелого течения болезни.
Всего лишь 0,8% людей, которые начали лечение в течение трех дней после начала проявлений симптомов заболевания, были госпитализированы, однако никто не умер, тогда как 7% людей, которые получили плацебо, впоследствии были госпитализированы или умерли. Испытание было остановлено досрочно независимыми наблюдателями, поскольку эффект был столь разительным.
Препарат связывается с ферментом, называемым протеазой, чтобы остановить размножение вируса. Представитель Pfizer сообщил, что сейчас компания планирует изготовить более 180 тыс. упаковок препарата до конца этого года и не менее 50 млн. упаковок до конца 2022 года.
Предложение от AstraZeneca
Меньше месяца назад компания AstraZeneca также отчиталась в результатах третьей фазы клинических исследований лекарственного средства AZD7442, что является комбинацией препаратов тиксагевимаб (AZD8895) и цилгавимаб (AZD1061), полученных из B-клеток человека, которые выздоровели после инфицирования коронавирусом.
В компании заявляют, что доза 600 мг AZD7442, введенная внутримышечно в течение недели после первых симптомов, снижает риск развития тяжелого Covid-19 или смерти на 50% в сравнении с плацебо. У пациентов, которым сделали укол в течение пяти дней после появления симптомов, этот показатель еще лучше, он составляет 67%. Исследование препарата проводилось в 13 странах мира, в том числе Украине.
AstraZeneca уже подала запрос в Управление по продовольствию и медикаментам США (FDA) на экстренное использование AZD7442 для профилактики симптоматического коронавируса. Однако исследование компании показывает, что этот препарат может использоваться не только для лечения, но и для профилактики Covid-19.
«Поскольку люди продолжают инфицироваться во всем мире, существует значительная потребность в новых лекарственных средствах, таких как AZD7442, которые могут использоваться как для защиты уязвимых групп населения от заражения, так и для предотвращения развития тяжелой формы Covid-19», – говорится в заявлении AstraZeneca.
Отменяют ли лекарства необходимость в вакцинации?
Несмотря на все достижения фармацевтов, вакцинация остается самой эффективной защитой от Covid-19. Однако вспышки болезни продолжают случаться даже среди ячеек с высоким охватом вакцинацией людей, а это означает, что противовирусная терапия играет важную роль в предотвращении тяжести заболевания, особенно у людей пожилого возраста и людей с ослабленной иммунной системой, для которых вакцинация менее эффективна.
Лучшая первая линия защиты от этой болезни – не заразиться. Ношение масок и соблюдение физической дистанции все еще являются ключевыми преградами для вируса и прекращения эпидемии Covid-19.
Автор: Наталья Сокирчук
Источник: Главком
Перевод: BusinessForecast.by
При использовании любых материалов активная индексируемая гиперссылка на сайт BusinessForecast.by обязательна.